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PARP-1 inhibitor

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By Targets:	PARP (112) Apoptosis (26) Autophagy (5) c-Met/HGFR (1) Caspase (3) CDK (2) DNA/RNA Synthesis (1) Endogenous Metabolite (3) Epigenetic Reader Domain (2) HDAC (3) Histone Methyltransferase (1) Influenza Virus (1) Isotope-Labeled Compounds (2) Microtubule/Tubulin (5) Mitophagy (3) PI3K (1) PPAR (1) PROTACs (4) Proteasome (1) Topoisomerase (2)
By Research Areas:	Cancer (101) Cardiovascular Disease (3) Infection (1) Inflammation/Immunology (9) Metabolic Disease (2) Neurological Disease (7)
Click Chemistry:	炔烃 (1)

118

抑制剂 & 激动剂

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Targets Recommended: PARP

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-117889

PARP14 inhibitor H10	PARP Apoptosis	Cancer
PARP14 inhibitor H10 (化合物 H10) 是针对 PARP14 的选择性抑制剂 (IC₅₀=490 nM)，是其他 PARP 的抑制剂 (约为 PARP1 的 24 倍)。PARP14 抑制剂 H10 诱导 caspase-3/7 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-34386

6(5H)-Phenanthridinone	PARP	Inflammation/Immunology Cancer
6(5H)-菲啶酮 6(5H)-Phenanthridinone 是一种有效的 PARP-1 抑制剂和免疫调节剂。6(5H)-Phenanthridinone 抑制细胞增殖，可用于癌症研究。

HY-157137

PARP1-IN-17	PARP Caspase Apoptosis	Cancer
PARP1-IN-17 是 PARP-1 抑制剂 (PARP-1 IC₅₀ = 19.24 nM，PARP-2 IC₅₀ = 32.58 nM)，可诱导细胞凋亡(apoptosis)。PARP1-IN-17 具有良好的抗增殖活性。

HY-155246

PARP1-IN-15	Apoptosis PARP	Cancer
PARP1-IN-15 (Compound 6) 是一种 PARP1 抑制剂。PARP1-IN-15 抑制坦聚合酶 (TNKS) 并促进 DNA 双链断裂损伤。PARP1-IN-15 诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。PARP1-IN-15 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞和 TNBC 患者来源的类器官中具有抗癌活性。 PARP1-IN-15 可用于研究有或没有 BRCA1 突变的 TNBC。

HY-162114

PARP1-IN-18	PARP	Cancer
PARP1-IN-18 (compound 25) 是一种有效的 PARP1 抑制剂，IC₅₀ 值为 2.7 nM。PARP1-IN-18 具有抗癌活性。

HY-132297A

PARP1-IN-5 dihydrochloride 1 篇文献验证	PARP	Cancer
PARP1-IN-5 dihydrochloride 是一种低毒、具有口服活性、有效的和有选择性的 PARP-1 抑制剂(IC₅₀ =14.7 nM)。PARP1-IN-5 dihydrochloride 可用于癌症研究。

HY-132297

PARP1-IN-5	PARP	Cancer
PARP1-IN-5 是一种低毒、具有口服活性、有效的和有选择性的 PARP-1 抑制剂 (IC₅₀ =14.7 nM)。PARP1-IN-5 可用于癌症研究。

HY-144338

PARP1/BRD4-IN-1	Epigenetic Reader Domain PARP Apoptosis DNA/RNA Synthesis	Cancer
PARP1/BRD4-IN-1 是一种有效、且具有高选择性的 PARP1/BRD4 抑制剂，PARP1 与 BRD4 的 IC₅₀分别为 49 nM 与 202 nM。PARP1/BRD4-IN-1 通过抑制 PARP1 和 BRD4 的表达与活性，协同抑制胰腺癌细胞的恶性生长。

HY-149001

PARP1-IN-9	PARP	Cancer
PARP1-IN-9 (Compound 5c) 是一种 PARP1 抑制剂，IC₅₀ 值为 30.51 nM。PARP1-IN-9 诱导细胞凋亡（apoptosis），具有抗癌活性。PARP1-IN-9 具有高于 Olaparib (HY-10162) 的效果。

HY-160417

PARP1-IN-19	PARP	Cancer
PARP1-IN-19 是一种具有抗肿瘤作用的 PARP1 抑制剂 (CN107955001A；实施例3)。

HY-142657

PARP1-IN-7	PARP	Cancer
PARP1-IN-7 是一种*聚ADP核糖聚合酶-1（PARP1）*的抑制剂，作为抗癌剂。

HY-147886

PARP1-IN-11	PARP	Cancer
PARP1-IN-11 (compound 49) 是一种有效的 PARP1 抑制剂，其IC₅₀ 值为 0.082 µM。PARP1-IN-11 显示完全抑制 PARP2 ，并显著抑制 PARP3、TNKS1 和 TNKS2。

HY-156298

PARP1-IN-16	PARP Apoptosis	Cancer
PARP1-IN-16 (compound 12a) 是一种有效的 PARP1 抑制剂，IC₅₀ 值为 1.89 nM。PARP1-IN-16 可将细胞周期阻滞于 S 期并诱导 HCT-116 细胞凋亡。

HY-153590

PARP-1-IN-4	PARP	Cancer
PARP-1-IN-4 是一种 PARP-1 抑制剂。PARP-1-IN-4 对 PARP-1 具有抑制活性，IC₅₀ 值为 302 μM。PARP-1-IN-4 可用于肺腺癌的研究。

HY-114324A

rel-PROTAC PARP1 degrader	PROTACs PARP	Cancer
rel-PROTAC PARP1 degrader 是 PROTAC PARP1 degrader (HY-114324) 的相对构型。PROTAC PARP1 degrader 是基于 MDM2 E3配体的 PARP1 降解剂。它可显著诱导PARP1剪切和程序性死亡。在10 μM，24 h时，PROTAC PARP1 degrader抑制MDA-MB-231的 IC₅₀ 值为6.12 μM。

HY-150765

PARP1-IN-12	PARP Apoptosis	Cancer
PARP1-IN-12 是一种有效的 PARP1 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 2.99 nM。PARP1-IN-12 具有较好的抗癌细胞增殖活性，可诱导细胞凋亡并使细胞周期停滞在 G2/M 期。PARP1-IN-12 能在 BRCA 缺陷的细胞中诱导 DNA 双链断裂 (DSBs)。

HY-147030

PARP1-IN-8	PARP	Cancer
PARP1-IN-8 (化合物 11c) 是一种有效的可透过血脑屏障的 PARP1 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 97 nM。PARP1-IN-8 对人肺腺癌上皮细胞系 A549 具有显著的抗增殖活性。

HY-158045

PROTAC PARP1 degrader-1	PROTACs PARP	Inflammation/Immunology Cancer
PROTAC PARP1 degrader-1 (Compound CN0) 是 PARP1 的 PROTAC 降解剂。PROTAC PARP1 degrader-1 激活 cGAS/STING 免疫途径，最终增强 T 细胞对肿瘤细胞的杀伤。PROTAC PARP1 degrader-1 抑制 DNA 损伤修复，导致胞质 DNA 片段高效积累 (蓝色: CRBN 配体，黑色: 连接子；粉色: PARP1 抑制剂)。

HY-150613

PARP1/BRD4-IN-2	Epigenetic Reader Domain PARP Apoptosis	Cancer
PARP1/BRD4-IN-2 是一种有效且具有选择性的 PARP1 和 BRD4 抑制剂，IC₅₀ 分别为 197 nM 和 238 nM。PARP1/BRD4-IN-2 抑制 DNA 损伤修复，阻止 G0/G1 细胞周期转变，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PARP1/BRD4-IN-2 在MDA-MB-468小鼠异种移植瘤模型中具有抗肿瘤活性。PARP1/BRD4-IN-2 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。

HY-147027

PARP-1-IN-2	PARP Caspase Apoptosis	Cancer
PARP1-IN-2 (化合物 11g) 是一种有效的可透过血脑屏障的 PARP1 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 149 nM。PARP1-IN-2 对人肺腺癌上皮细胞系 A549 具有显著的抗增殖活性。PARP1-IN-2 可诱导 A549 细胞凋亡。

HY-114324

PROTAC PARP1 degrader	PROTACs PARP	Cancer
PROTAC PARP1 degrader是基于 MDM2 E3配体的 PARP1 降解剂。它可显著诱导PARP1剪切和程序性死亡。在10 μM，24 h时，PROTAC PARP1 degrader抑制MDA-MB-231的 IC₅₀ 值为6.12 μM。

HY-149003

PARP1-IN-10	PARP Apoptosis	Cancer
PARP1-IN-10 是一种无毒、有效的 PARP1 抑制剂，IC₅₀ 为 50.62 nM。PARP1-IN-10 导致细胞周期在 G2/M 期停滞和凋亡 (apoptosis)，并能够增强替莫唑胺 (TMZ) 的细胞毒性。

HY-161372

PARP1/c-Met-IN-1	PARP c-Met/HGFR Apoptosis	Cancer
PARP1/c-Met-IN-1 (Compound 16) 是 PARP1 和 c-Met 的选择性双重抑制剂，IC₅₀分别为 3.3 和 32.2 nM。PARP1/c-Met-IN-1 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)，在 G2/M 期阻滞细胞周期。PARP1/c-Met-IN-1 在小鼠体内表现出抗肿瘤活性。

HY-155766

PARP1-IN-14	PARP Apoptosis	Cancer
PARP1-IN-14 (compound 19k) 是一种有效的 PARP1 抑制剂，IC₅₀ 为 0.6 ± 0.1 nM。 PARP1-IN-14 对 MDA-MB-436 (BRCA1^−/−) 和 Capan-1 (BRCA2^−/−) 细胞具有抗增殖作用，IC₅₀ 值低于 0.3 nM。

HY-108413

Talazoparib tosylate 60 篇以上引用文献 BMN 673ts	PARP	Cancer
他拉唑帕利甲苯磺酸盐 Talazoparib tosylate (BMN 673ts) 是一种新型，高效，有可口服活性的 PARP1/2 抑制剂，抑制PARP1的IC₅₀ 值为 0.57 nM。

HY-108632

BYK204165	PARP	Cancer
BYK204165 是一种有效的选择性 PARP1 抑制剂。BYK204165 抑制重组人 PARP-1 (hPARP-1)，pIC₅₀ 值为 7.35 (pK_i 7.05)。抑制鼠 PARP-2 (mPARP-2)，pIC₅₀ 值为 5.38 。BYK204165 对 PARP-1 的选择性比对 PARP-2 高 100 倍。

HY-149800

PARP-1-IN-3	PARP Apoptosis Caspase	Cancer
PARP-1-IN-3 是一种苯甲酰胺衍生物，是一种有效的 PARP-1 抑制剂，对 PARP-1 和 PARP-2 的 IC₅₀ 值分别为 0.25 nM 和 2.34 nM。PARP-1-IN-3 诱导细胞凋亡并使细胞周期停滞在 G2/M 期。PARP-1-IN-3 可用于癌症研究。

HY-119653

AZ9482	PARP	Cancer
AZ9482 是 PARP1/2/6 的三重抑制剂，其对 PARP1/2/6 的IC₅₀ 值分别为 1 nM、1 nM 和640 nM。

HY-116218

Amelparib JPI-289	PARP	Cardiovascular Disease Neurological Disease
Amelparib 是一种有效的、具有口服活性的水溶性 PARP-1 抑制剂。Amelparib 抑制 PARP-1 活性 (IC₅₀ =18.5 nmol/L) 和细胞 PAR 形成 (IC₅₀ =10.7 nmol/L) 在纳摩尔范围内。Amelparib 是一种潜在的神经保护剂。Amelparib具有研究急性缺血性脑卒中的潜力。

HY-116218C

Amelparib hydrochloride JPI-289 hydrochloride	PARP	Cardiovascular Disease Neurological Disease
Amelparib (JPI-289) hydrochloride 是一种有效的、具有口服活性的水溶性 PARP-1 抑制剂。Amelparib hydrochloride 抑制 PARP-1 活性 (IC₅₀ = 18.5 nM) 和细胞 PAR 形成 (IC₅₀ = 10.7 nM)。Amelparib hydrochloride 是一种潜在的神经保护剂。Amelparib hydrochloride 具有研究急性缺血性脑卒中的潜力。

HY-146336

PARP1/2/TNKS1/2-IN-1	PARP Apoptosis	Cancer
PARP1/2/TNKS1/2-IN-1 (Compound I-9) 是一种 PARP-1、PARP-2、TNKS1、TNKS2 多重抑制剂，对 PARP-1、PARP-2、TNKS1 和 TNKS2 的 IC₅₀ 值分别为 0.25 nM、1.2 nM、13.5 nM 和 4.15 nM。PARP1/2/TNKS1/2-IN-1 表现出良好的协同抗肿瘤作用，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-139879

PARP1-IN-6	PARP	Cancer
PARP1-IN-6 是一种 *tubulin/PARP-1* 双抑制剂，其 IC₅₀ 值分别为 0.94 和 0.48 μM。

HY-18954

NMS-P118 2 篇文献验证	PARP	Cancer
NMS-P118是一种有效的，口服可用的，高选择性的PARP-1抑制剂，在HeLa细胞中的IC₅₀值为0.04 μM。

HY-U00223

WD2000-012547	PARP	Cancer
WD2000-012547 是一种选择性的 PARP-1 抑制剂，pK_i 为 8.221。

HY-145804

AZD-9574 1 篇文献验证	PPAR	Neurological Disease
AZD-9574 是一种有效的，具有血脑屏障的通透性 PARP1 抑制剂，与 PARP2/3/5a/6 相比，对 PARP1 表现出 >8000 倍的选择性。AZD-9574 在 SSB 位点选择性抑制 PARP1。AZD-9574 是一种抗癌化合物，可用于 HRD⁺ 乳腺癌和晚期实体恶性肿瘤研究。

HY-161288

UKTT15	PARP	Cancer
UKTT15 (compound 6) 是 PARP1 变构抑制剂。

HY-14478

UPF 1069 1 篇文献验证	PARP	Cancer
UPF 1069 是一种 *PARP* 抑制剂，对 PARP-1 和 PARP-2 的 IC₅₀ 值分别为 8 和 0.3 μM。

HY-16106

Talazoparib 60 篇以上引用文献 BMN-673; LT-673	PARP	Cancer
他拉唑帕利 Talazoparib (BMN-673) 是一种高效的，具有口服活性的 PARP 1/2 抑制剂。Talazoparib 抑制 PARP1 和 PARP2 酶活性的 K_i 值分别为 1.2 nM 和 0.87 nM。Talazoparib 具有抗肿瘤活性。

HY-155122

PARP-1-IN-13	PARP	Cancer
PARP-1-IN-13 (Compound 19c) 是一种 PARP-1 抑制剂 (IC₅₀: 26 nM)。PARP-1-IN-13 抑制 DNA 单链断裂修复并加剧 DNA 双链断裂。PARP-1-IN-13通过线粒体凋亡途径促进癌细胞 (apoptosis)。

HY-144642

PARP-1-IN-1	PARP	Cancer
PARP-1-IN-1 是一种高选择性且具有口服活性的 PARP-1 抑制剂 (IC₅₀=0.96 nM)。PARP-1-IN-1 在 MDA-MB-436 异种移植模型中具有良好的耐受性和显著的单剂量活性。

HY-15050

KCL-440	PARP	Neurological Disease Inflammation/Immunology
KCL-440 是能透过中枢神经系统的 *PARP* 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 68 nM。KCL-440 对 PARP-1 有很强的抑制活性。

HY-13688

PJ34 hydrochloride 15 篇以上引用文献	PARP	Cancer
PJ34 hydrochloride 是 PARP1/2 的抑制剂，IC₅₀ 值分别为 110 nM 和 86 nM。

HY-10617

Rucaparib phosphate 30 篇以上引用文献 AG-014699 phosphate; PF-01367338 phosphate	PARP	Cancer
瑞卡帕布磷酸盐 Rucaparib (AG014699) phosphate 是一种口服有效的 *PARP* 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂，对 PARP-1 的 K_i 为 1.4 nM。Rucaparib phosphate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib phosphate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。

HY-10617A

Rucaparib 30 篇以上引用文献 AG014699; PF-01367338	PARP	Cancer
瑞卡帕布 Rucaparib (AG014699) 是一种口服有效的 *PARP* 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂，对 PARP-1 的 K_i 为 1.4 nM。Rucaparib 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。

HY-10617D

Rucaparib acetate AG014699 acetate; PF-01367338 acetate	PARP	Cancer
瑞卡帕布醋酸盐 Rucaparib (AG014699) acetate 是一种口服有效的 *PARP* 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂，对 PARP-1 的 K_i 为 1.4 nM。Rucaparib acetate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib acetate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。

HY-10617B

Rucaparib hydrochloride AG014699 hydrochloride; PF-01367338 hydrochloride	PARP	Cancer
瑞卡帕布盐酸盐 Rucaparib (AG014699) hydrochloride 是一种口服有效的 *PARP* 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂，对 PARP-1 的 K_i 为 1.4 nM。Rucaparib hydrochloride 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib hydrochloride 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。

HY-157212

PARP-1/Proteasome-IN-1	Apoptosis PARP Proteasome	Cancer
PARP-1/Proteasome-IN-1 (compound 42i) 是一种 PARP-1 和蛋白酶体双重抑制剂，对乳腺癌有显著抑制作用。PARP-1/Proteasome-IN-1 可下调 BRCA1 和 RAD51 的表达来抑制同源重组修复功能，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-12032

AG14361 3 篇文献验证	PARP	Cancer
AG14361 是一种有效的 PARP-1 抑制剂，K_i 值 < 5 nM，在通透的 SW620 细胞和完整的 SW620 细胞中，抑制 PARP-1 的活性，IC₅₀ 值分别为 29 nM 和 14 nM。

HY-128599

NMS-P515	PARP	Cancer
NMS-P515 是有效的、口服有效的、立体定向的PARP-1 的抑制剂，K_d 值为16 nM，IC₅₀ 值为 27 nM (Hela 细胞中)。有抗肿瘤活性。

HY-102003

Rucaparib monocamsylate 2 篇文献验证 AG014699 monocamsylate; PF-01367338 monocamsylate	PARP	Cancer
瑞卡帕布樟脑磺酸盐 Rucaparib (AG014699) monocamsylate 是一种口服有效的 *PARP* 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂，对 PARP-1 的 K_i 为 1.4 nM。Rucaparib monocamsylate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib monocamsylate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-113432

Nudifloramide 2PY	Alkaloids Structural Classification Classification of Application Fields Other disease Source classification Disease markers Pyridine Alkaloids Metabolic Disease Endogenous metabolite Disease Research Fields	Endogenous Metabolite PARP
Nudifloramide (2PY) 是烟酰胺-腺嘌呤二核苷酸 (NAD) 降解的最终产物之一。Nudifloramide 在体外可显著抑制 PARP-1 活性。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-16106S

Talazoparib-13C,d4
Talazoparib-¹³C,d4 是 ¹³C 和氘代标记的 Talazoparib (HY-16106)。Talazoparib 是口服有效的 PARP 1/2 抑制剂，抑制 PARP1 和 PARP2 酶活性的 Ki 值分别为 1.2 nM 和 0.87 nM。具有抗肿瘤活性。

HY-113432S

Nudifloramide-d3
Nudifloramide-d₃ 是 Nudifloramide 的氘代物。Nudifloramide (2PY) 是烟酰胺-腺嘌呤二核苷酸 (NAD) 降解的最终产物之一。Nudifloramide 在体外可显著抑制 PARP-1 活性。

HY-10162S1

Olaparib-d8
Olaparib-d₈ 是 Olaparib (AZD2281) 的氘代物。Olaparib 是一种口服有效的 *PARP* 抑制剂，抑制 PARP-1 和 PARP-2 的 IC₅₀ 分别为 5 和 1 nM。Olaparib 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。

HY-10162S3

Olaparib-d4-1
Olaparib-d₄-1 是 Olaparib 的氘代物。Olaparib (AZD2281; KU0059436) 是一种口服有效的 *PARP* 抑制剂，抑制 PARP-1 和 PARP-2 的 IC₅₀ 分别为 5 和 1 nM。Olaparib 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。

HY-Z0283S

Benzamide-15N
Benzamide-¹⁵N 是一种 ¹⁵N 标记的 Benzamide. Benzamide 可抑制 *poly(ADP-ribose) polymerase (PARP)*.

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-145749

PARPYnD		炔烃
PARPYnD 是基于三重 PARP1/2/6 抑制剂 AZ9482 (HY-119653) 的、一种 *PARP* 酶光亲和探针 (AfBP)，可诱导乳腺癌细胞中多极纺锤体 (MPS) 的形成。PARPYnD 靶向 *PARP* 不同亚型的 IC₅₀s 分别为 38 nM (PARP1)，6 nM (PARP2)，230 nM (PARP6)。PARPYnD 可以富集掺入细胞裂解物中的重组 PARP6 并在无细胞测定中抑制 PARP6，但它不会标记完整细胞中的 PARP6。

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PARP-1 inhibitor

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